Ricerche

Scienziati della Yale University hanno sviluppato il primo metodo pratico per creare un composto chiamato Huperzine A in laboratorio.

Il composto, che si trova in natura in una specie di muschi trovati in Cina (Huperzia serrata), è un inibitore di enzimi che è stato usato per trattare l'Alzheimer in Cina dalla fine degli anni '90 ed è venduto negli Stati Uniti come integratore dietetico per aiutare a mantenere la memoria.

Gli scienziati ritengono che potenzialmente potrebbe combattere anche gli effetti di agenti della guerra chimica. Fino ad oggi, i ricercatori hanno potuto ricavare piccole quantità del composto direttamente dalla pianta Huperzia serrata, o hanno dovuto ricorrere a metodi lunghi e difficili da sintetizzare in laboratorio.

Ora i ricercatori di Yale hanno sviluppato un metodo pratico e conveniente per sintetizzare l'Huperzine A in laboratorio. Il processo richiede solo otto passaggi con una resa del 40 per cento. In precedenza, le migliori tecniche di sintesi avevano richiesto il doppio dei passaggi e rendimenti solo del 2 per cento.

"Essere in grado di sintetizzare grandi quantità di Huperzine A in laboratorio è di fondamentale importanza perché la pianta stessa, utilizzata nella medicina popolare cinese da secoli, richiede decenni per crescere ed è in via di estinzione a causa del sovrasfruttamento", ha detto Seth Herzon, il chimico della Yale che ha guidato la ricerca, descritta sul numero del 25 agosto della rivista Chemical Science. In alcuni luoghi, l'Huperzine A può costare fino a $ 1.000 al mg. Herzon e il suo team hanno prodotto diversi grammi del composto nel loro laboratorio e sono in grado di crearne molto di più. Credono di essere in grado di ridurre il costo fino a soli 50 centesimi al mg (una dose tipica ipotizzata è di circa un mg al giorno), e hanno collaborato con una società industriale per produrlo su scala più ampia. La società ha intenzione di valutare complessivamente il potenziale terapeutico di Huperzine A conducendo studi clinici per diverse patologie neurologiche diverse negli Stati Uniti. Inoltre, il laboratorio di Herzon e la società stanno lavorando con l'esercito americano, che è interessato al potenziale dell'Huperzine A nel bloccare la effetti di agenti di guerra chimica, ha detto [Herzon]. Il composto ha dimostrato di poter proteggere i primati dagli agenti di guerra chimica, senza effetti collaterali.

Altri trattamenti per l'Alzheimer a base di inibitori enzimatici sono attualmente prescritti negli Stati Uniti, ma l'Huperzine A si lega meglio, è più facilmente assorbito dal corpo e dura più a lungo nel corpo di altri trattamenti, ha detto Herzon. "Crediamo che l'Huperzine A ha il potenziale per trattare una serie di disturbi neurologici più efficacemente rispetto alle opzioni attualmente disponibili" ha detto Herzon. "E ora abbiamo un percorso per l'Huperzine A che emula il percorso naturale".

Altri autori dello studio comprendono Maung Kyaw Moe Tun e Daniel-Joachim Wüstmann, entrambi della Yale.

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Fonte: Materiale della Yale University.

Riferimento: Maung Kyaw Moe Tun, Daniel-Joachim Wüstmann, Seth B. Herzon. A robust and scalable synthesis of the potent neuroprotective agent (−)-huperzine A. Chemical Science, 2011; DOI: 10.1039/C1SC00455G.

Pubblicato in ScienceDaily il 26 agosto 2011 - Traduzione di Franco Pellizzari.

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